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                                          環糊精包合人工合成AHLs:藥物傳遞和群體感應淬滅研究進展

                                                 許多細菌,如銅綠假單胞菌,通過一種稱為群體感應(QS)的現象,以種群密度依賴的方式調節表型轉換。對于革蘭氏陰性菌,QS依賴于低分子量信號分子的合成、傳遞和感知,這些低分子量信號分子主要是N-?;?L-高絲氨酸內酯(AHLs)。破壞AHL介導的QS的努力主要集中在合成AHL類似物(SAHLA)的開發上,其結構與天然AHL相似[1]。然而,像AHLs一樣,這些分子傾向于疏水性,在水條件下很難溶解。環糊精(CDs)包封了AHL,也證明了抗AHL介導的QS效應。在這里,利用熒光光譜、核磁共振光譜和質譜,證實了SAHLAs及其水解產物對β-環糊精包合物的親和力。在秀麗隱桿線蟲宿主感染研究中,這些復合物首次抑制了野生型銅綠假單胞菌的毒力。然而,由于CDs單獨表現出抗QS作用,CDs作為SAHLA運載工具的應用本身就是一種聯合療法,如果不是協同作用的話,也會產生附加效應,這一點在這里用秀麗隱桿線蟲生存能力模型顯示出來。


                                          環糊精包合人工合成AHLs:藥物傳遞和群體感應淬滅研究進展(圖1)


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