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                                          醫藥領域

                                          魯拉西酮-磺丁基倍他環糊精鈉包合效果好

                                                 魯拉西酮其主要特點為起效更快(血藥達峰時間為 1—3小時),對心臟QTc間歇影響小,且半衰期長達18小時,可以更好的控制精神分裂癥。但是由于其水溶性較差,僅為0. 224mg/ml, 普通增溶方法可以制備為注射液體制劑,但由于濁度穩定性差,藥物容易從液體中析出,因此應用價值較小。采用苯甲醇或DMF作為增溶劑,可使魯拉西酮或其鹽溶解度增大。但是苯甲醇臨床有普遍的副作用:臀肌攣縮癥,這是因為苯甲醇不易被人體吸收,長期積留在注射部位,會導致周圍肌肉的壞死,嚴重者,甚至影響骨骼的發育。DMF作為注射用添加劑,可使皮膚脹腫,劇烈灼痛,患者通常難以耐受。因此,需要開發新的魯拉西酮注射制劑,既促進其增溶效果,同時產生的不良反應較小。 


                                          魯拉西酮-磺丁基倍他環糊精鈉包合效果好(圖1)


                                                 魯拉西酮環糊精組合物,是由魯拉西酮或其藥用可接受的鹽和環糊精組成,所述環糊精為羥丙基倍他環糊精或磺丁基倍他環糊精。本發明組合物提高了魯拉西酮及其藥用可接受鹽的水溶性,為魯拉西酮注射劑提供了一種可行到制備方法。

                                                 魯拉西酮組合物,其特征在于,所述魯拉西酮或其藥用可接受的鹽和環糊精的重量比范圍是1: 10-1 : 50。鹽酸魯拉西酮是難溶性藥物,由數據可知 SBECD 和 HBECD 均可提高鹽酸魯拉西酮溶解度至15倍以上,隨著環糊精濃度的增大,其增溶效果更明顯。而且在相同濃度條件下,磺丁基倍他環糊精的增溶效果優于羥丙基倍他環糊精。


                                          魯拉西酮-磺丁基倍他環糊精鈉包合效果好(圖2)

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